Адренорецепторы сыграли решающую роль в истории фармакологии. Они были важной частью работы, которая привела к присуждению Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1988 и 1994 годах, и Нобелевской премии по химии в 2012 году. Эти премии подчеркнули роль адренорецепторов в нашем понимании того, как работают GPCR, и в эволюции рационального открытия лекарств. Почти повсеместная экспрессия адренорецепторов и их плейотропные реакции привели к созданию успешных лекарств от множества болезней. Целью нашего исследования было изучение влияния агониста α1-адренорецепторов метоксамина (10-7 М) на электрическую активность миокарда взрослых крыс.

Исследование проведено на взрослых крысах (n=7). Исследования проводились на микроэлектродной установке. Готовили препарат предсердного миокарда с сохраненным синусным узлом и спонтанной активностью. Препарат погружали в специальный резервуар «Тироде». Обработка результатов проводилась программой Elph 3.0. Проводили проверку выборки на нормальное распределение. Статистическая обработка проводилась с помощью парного t критерия Cтьюдента. Влияние агониста α1-адренорецепторов метоксамина исследовалось в концентрации 10-7М.

Метоксамин в концентрации 10-7М уменьшает площадь кривой пика, а также длительность потенциала действия на уровне 20% (дпд 20%), 50% (дпд 50%) и 90% (дпд 90%) реполяризации (р <0,05), при этом длительность фазы деполяризации не изменяется. Так же не изменились значения амплитуды потенциала действия, мембранного потенциала и овершута. Метоксамин в концентрации 10-7 М у взрослых крыс вызывал увеличение частоты генерации потенциала действия.

Таким образом, установлено, что стимуляция α1-адренорецепторов влияет на электрическую активность сердца взрослых крыс, изменяя продолжительность реполяризации. «Работа выполнена за счет средств Программы стратегического академического лидерства Казанского (Приволжского) федерального университета (ПРИОРИТЕТ-2030)».

Adrenoceptors have played a crucial role in the history of pharmacology. They were essential parts of the work that led to the Nobel Prize in Physiology or Medicine in 1988 and 1994 and the Nobel Prize in Chemistry in 2012. These prizes highlighted the roles adrenoceptors have played in our understanding of how GPCRs work and in the evolution of rational drug discovery. The almost ubiquitous expression of adrenoceptors and their pleiotropic responses has led to successful drugs for a myriad of diseases. In our research, we aimed to study the effect of the α1-adrenergic receptor agonist methoxamine (10-7 M) on the myocardial electrical activity of adult rats.

The study was carried out on adult rats (n=7), using the microelectrode technique. A preparation of atrial myocardium with preserved sinus node and spontaneous activity was prepared. Methoxamine was immersed in a particular solution "Tyrode". The results were processed using the Elph 3.0 program. The samples were tested for normal distribution. Statistical processing was carried out using paired Student's t-test. We examined the effects of the α1-adrenergic receptor agonist methoxamine at a concentration of 10-7M.

Methoxamine at a concentration of 10-7M decreases the area under the curve of the peak, and also the action potential duration at the level of 20% (APD 20%), 50% (APD 50%) and 90% (APD 90%) of repolarization (p <0.05), while there was no changing in the duration of depolarization phase. Also, the values of the amplitude of the action potential, membrane potential and overshoot did not change. Methoxamine at a concentration of 10-7 M in adult rats caused an increase in the frequency of action potential.

Thus, it was found that stimulation of α1-adrenergic receptors affects the electrical activity of the heart of adult rats, by changing the duration of repolarization. This paper has been supported by the Kazan Federal University Strategic Academic Leadership Program (PRIORITY-2030).